-期待利用英國Sygnature Discovery自主技術加快自身免疫疾病新藥的開發
為開發新藥,大熊制藥將擴大全球開放合作領域。
4月18日,大熊制藥宣布與全球綜合新藥開發公司Sygnature Discovery關于發掘自身免疫疾病新藥有效物質進行了開放式協同合作。
Sygnature Discovery將提供其專有的基于片段的藥物發現(Fragment-Based Drug Discovery,FBDD)和虛擬高通量篩選(Virtual Screening,VS)技術,加速大熊制藥用以治療自身免疫性疾病的新藥開發進程。此外,大熊制藥還將獲得蛋白質科學和晶體學方面的支持,以驗證并確保作用機制的安全性。
通過此次合作,大熊制藥希望將其藥物發現范圍擴大到蛋白質相互作用(protein-protein interaction,PPI)領域,繼續落實新一代新藥開發戰略。
Sygnature Discovery是一家綜合新藥開發公司,創立于2004年,側重于支持早期藥物開發和臨床試驗。該公司總部位于英國諾丁漢,提供技術和藥物發現方面的專業知識,以加快靶點確證、苗頭化合物識別、苗頭化合物到先導化合物的過程、以及先導化合物優化和藥物發現計劃。該公司的能力范圍涵蓋醫藥化學、體外和體內生物學、高通量篩選(HTS)、計算化學和信息學、藥動力學(DMPK)、劑型和制劑以及蛋白質晶體學。Sygnature Discovery在藥物發現方面取得多項市場領先成就,包括自2011年以來交付臨床的22種化合物(第一階段至第三階段)、進入臨床前開發的41種化合物,以及Sygnature Discovery科研人員提交的170多項專利申請。
Sygnature Discovery首席執行官Simon Hirst評論道:“我們很高興能與大熊制藥的優秀科學家團隊合作,共同展開綜合藥物開發合作。Sygnature已經搭建起FBDD平臺,該平臺將專有的片段收集與高通量生物物理篩選技術相結合,可以快速識別并對片段苗頭化合物進行表征。我們期待將這項技術與我們基于計算機模擬的虛擬高通量篩選專業技術相結合,用于識別高價值苗頭化合物和先導化合物,并加速大熊制藥的新型小分子開發進程。”
大熊制藥新藥開發中心負責人表示:“我們積極尋求各種創新平臺技術的開放式合作,促進全球新藥開發。我們相信,與Sygnature Discovery的合作將為擴大我們公司的新藥研發管線樹立一個新的里程碑。”
名詞解釋:
基于片段的藥物發現(FBDD)
它是新藥開發的最新程序,通過片段化合物(分子量小于200)來尋找先導物質。首先選擇對新藥靶點具有高結合能力的片段化合物,在使用藥物化學構建化合物之前,通過蛋白質結構晶體學確認片段化合物的結合位置,并且可以通過結構化學找到前體以確保專利性和新穎性。
虛擬篩選(VS)
虛擬篩選是一種用于開發新藥的計算機輔助技術。這種技術使用包含各種化合物結構信息的計算機庫,可以識別出最有可能與藥物靶點結合的物質。這項技術可以通過提供藥物相似性、結合力、結合狀態等方面的各種預測數據來加速新藥開發,利用計算機在短時間內對數百萬種化合物進行分析。
虛擬高通量篩選(vHTS)
不同于為了確認新候選藥物的有效性而進行多次HTS評估,這項技術可以引入各種化合物有效性的計算公式和現有結果,從而得出將近數億種化合物的有效性預測結果。由于這是一種預測技術,必須對實際結果進行檢測,但該技術已被用來加速新藥開發,將數億種化合物篩選到100至1000種的范圍內。